Нейропротекція та глаукома
Нейропротекція та глаукома

Фармакокинетика дорзоламида и бринзоламида в тканях глаза после однократного и многократного применения: потенциальное влияние на глазную гемодинамику

Авторы: Раджендра С. Кадам, Гаджанан Джадхав, Миллер Огиджибен, Удей Б. Компелла.
Отделение фармацевтических наук, офтальмологии и биоинженерии Университета Колорадо, Нью-Джерси, США.

АБСТРАКТ

Известно, что ингибиторы карбоангидразы способны улучшать кровообращение в сетчатке и зрительном нерве. Однако относительное распределение коммерчески доступных ингибиторов карбоангидразы в тканях глаза неизвестны.

Цель

Целью данного экспериментального исследования in vivo было сравнение распределения дорзоламида и бринзоламида в тканях глаза при однократном и многократном введении.

Методика

Подопытные кролики были разделены на 2 группы: 1- с однократным введением дорзоламида гидрохлорида 2% в один глаз и суспензии бринзоламида 1% в другой глаз. Животных подвергли эвтаназии в течении 24 ч от начала исследования через определенные временные интервалы; 2- с многократным введением вышеуказанных препаратов, которые использовались 2х-кратно в сутки с интервалом в 8 часов. Данные животные были подвергнуты эвтаназии на 7, 14 и 21 день от начала исследования. Образцы тканей глаз и плазма были собраны для последующего анализа концентрации действующих веществ с использованием метода жидкостной хроматографии /тандемной масс-спектрометрии. Фармакокинетические параметры (Cmax, Tmax и AUC0-24*) оценивались некоммерческими методами.

Результаты

После однократного введения кривая концентрации (AUC0-24) дорзоламида во влаге передней камеры глаза, переднем и заднем отрезках склеры, переднем и заднем отрезках сетчатки, переднем отрезке стекловидного тела и зрительном нерве была в 2-, 7-, 2,6-,1,4-, 1,9-, 1,2- и в 9 раз выше, чем для бринзоламида. Максимальная концентрация (Cmax) была в 2-5 раз выше для дорзоламида, чем для бринзоламида во всех тканях глаза.

После множественного дозирования концентрация дорзоламида во влаге передней камеры глаза, склере, сетчатке, стекловидном теле и зрительном нерве были выше, чем у бринзоламида, но статистическая разница наблюдалась во влаге передней камеры глаза, стекловидном теле и зрительном нерве и были в 1,4 до 3,2, 2,4-2,7, 2,2-4,5 и 2,4-5,2 раза выше, чем бринзоламида.

При многократном введении оба препарата накапливаются во всех тканях глаза, кроме конъюнктивы, где их концентрации были ниже, чем при однократном введении. Не было существенной разницы в концентрации двух лекарственных веществ в роговице и конъюнктиве после однократного и многократного введений. Концентрации препаратов были значительно выше в передних областях глаза, чем задних.

Выводы

Таким образом, дорзоламид показал более высокую степень проникновения во влагу передней камеры глаза, стекловидное тело и зрительный нерв, чем бринзоламид, как после однократного, так и после многократного применения. Наиболее высокие уровни дорзоламида в стекловидном теле и зрительном нерве могут свидетельствовать о лучшем эффекте на глазную гемодинамику по сравнению с бринзоламидом.

Источник:

ASPET J, Vol.39, №9, 1529-1527, 2011 http://dmd.aspetjournals.org/content/suppl/2011/06/14/dmd.111.040055.DC1

*Cmax- максимальная концентрация, Tmax- время максимальной концентрации, AUC0-24- площадь кривой концентрации действующего вещества.

Перевод выполнен при поддержке компании Представительства «Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.»

Читайте також

Фармакокинетика дорзоламида и бринзоламида в тканях глаза после однократного и многократного применения: потенциальное влияние на глазную гемодинамику
Новые глазные капли - «Eye-t® Эктоин Про» для лечения аллергического конъюнктивита
Исследование проведено у 30 больных (60 глаз) с аллергическим конъюнктивитом в возрасте от 18 до 65 лет (41± SD15). Среди них было 13 мужчин и 17 женщин. Обследование пациентов включало: изучение анамнеза, наличие сопутствующей патологии со стороны органов дыхания, кожи и др., наличие предшествующего лечения АК и его длительность.
Фармакокинетика дорзоламида и бринзоламида в тканях глаза после однократного и многократного применения: потенциальное влияние на глазную гемодинамику
Выбор терапии при синдроме сухого глаза с нарушением муцинового компонента слезной пленки
Авторы: Скрипник Р.Л., Тихончук Н.А. Цель исследования - улучшение лечения пациентов ССГ с дефицитом муцинового слоя слезной пленки при помощи препарата, содержащего кармелозы натриевую соль, витамин А и Е.
Фармакокинетика дорзоламида и бринзоламида в тканях глаза после однократного и многократного применения: потенциальное влияние на глазную гемодинамику
Сучасна антибактеріальна терапія при лікуванні опіків очей
Опечені поверхні ока, як правило, інфікуються, що може викликати важкі інфекційні ускладнення - виразки, інфільтрати, абсцеси рогівки. Внаслідок цього, профілактика та лікування інфекційних ускладнень після опіків очей завжди є актуальними.
Фармакокинетика дорзоламида и бринзоламида в тканях глаза после однократного и многократного применения: потенциальное влияние на глазную гемодинамику
Комбінація лютеїну, зеаксантину і ресвератролу, її ефективність в лікування вікової макулярної дегенерації
Результати вивчення впливу радіації на сітківку та профілактики дистрофічних змін в ранніх стадіях представлені професором П.А.Федірко, зав. лабораторією ДУ "Національний науковий центр радіаційної медицини" Національної академії медичних наук України.